Toepassing van Carbomer in Bioadhesive-het Systeem van de Druglevering

Carbomer, ook als Carbopol wordt bekend, is een high-molecular polymeer cross-linked met acryl zure en allyl sucroseether of allyl pentaerythritolether die. Onderzoek van Carbomer begon in de jaren '50 en eerst ontwikkeld en werd werd veroorzaakt door Goodrich in de Verenigde Staten. Door de jaren '70 en de jaren '80, werd het onderzoek naar carbomer rijp en is wijd gebruikt, hoofdzakelijk in schoonheidsmiddelen en Farmaceutische onderzoek en productie. Volgende Desheng verklaart hoofdzakelijk de toepassing van carbomer in het bioadhesive systeem van de druglevering.

Wanneer carbomer een anionische kleefstof is, zou het niet in combinatie met tweewaardige basisdrugs moeten worden gebruikt om precipitatie te vermijden. Het bioadhesive systeem van de druglevering (BDDS) handelt op mucosa van de diverse holte epidermale cel of huidoppervlakte, zoals maagdarmkanaal, vagina, mondholte, neusholte, epidermis, enz. De doseringsvormen zijn tabletten, membranen, en gelen. Agent, stok, enz. Onder hen, is het gel een nieuw type van het bioadhesive systeem van de drugversie dat zich snel de laatste jaren heeft ontwikkeld. Het heeft goede verspreiding, sterke adhesie, goede stabiliteit, langdurig drugeffect, geschikte toepassing, en kan het eerste paseffect en de plaats van beleid vermijden. Voordelen van hoge concentratie.

(1) gastro-intestinale bioadhesive

De tabletten van het de onder*steunen-versiebehoud van het Sulpirideskelet van carbomer worden gemaakt kunnen de oppervlakte van gastro-intestinale mucin of epitheliaale cellen aanhangen, de behoudtijd verlengen en het doel van aanhoudende versie bereiken die. De studies in vivo bij konijnen hebben dat vergeleken met mondelinge oplossingen en poederinjecties getoond, kan AUC van de tablet van het onder*steunen-versiebehoud tegen meer dan 1 keer worden verhoogd, kan de gemiddelde behoudtijd (MRT) worden uitgebreid door 4 tot 5 keer, en de biologische beschikbaarheid is beter.

(2) vaginale bioadhesive

Carbomer 974NF werd gebruikt om metronidazole liposome en clotrimazole liposome in gel te maken om vaginitis te behandelen. De experimenten in vitro toonden aan dat na 24 uren van versie van twee drug-bevat liposome gelen, ongeveer 50% metronidazole en 30% clotrimazole in de gelen bleven. En de stabiliteitstest toont aan dat Carbomer 974NF kan de distributie van de deeltjesgrootte van twee liposomes handhaven erop wijzen, die dat het bioadhesive liposome gel voor lokale behandeling van vaginale ziekten geschikt is. om verwijdering van de baarmoeder in patiënten met baarmoederkanker te vermijden kunnen de carbomer-gebaseerde voorbereidingen door de vagina worden beheerd om de drug toe te staan om baarmoedermucosa aan te hangen, kankercellen te doden zonder normale cellen te beschadigen, en te vermijden verwijderend de baarmoeder.

Het gebruiken van een aangewezen verhouding van hydroxypropyl cellulose (HPC) en carbomer als kleefstof, de bleomycine kan direct in tabletten worden gedrukt of in een vogelbekdierzetpil worden gemaakt, die de cervix kan worden aangehangen, en de voorbereiding blijft in zijn originele vorm na wordt genomen na 24 uren. Men speculeert dat deze doseringsvorm bevredigende resultaten kan bereiken wanneer gebruikt in de behandeling van baarmoederkanker.

(3) mondelinge bioadhesive

De drug kan de systemische omloop direct ingaan na wordt geabsorbeerd door mondelinge mucosa, vermijdend het eerste paseffect. Het felodipine mondelinge mucosal zelfklevende die blad met hypromellose (HPMC) wordt voorbereid K4M en carbomer 974P aangezien de bioadhesive polymeren een duidelijk versietarief constant van 3,3% h-1, en een gemiddelde zelfklevende kracht van 131.08~181.35g heeft. Het is geverifieerd door experimenten in vivo dat de voorbereiding een geschikte adhesiekracht aan de mondholte heeft en minder irriterend aan mondelinge mucosa is. om een goede behandeling van periodontitis te verkrijgen, metronidazole waren de mondelinge zelfklevende tabletten met carbomer 940 en hydroxyethyl cellulose (HEC) bereid. Wanneer de verhouding van twee 1:1 is, is de druglading van het product 20mg. Het kan langzaam in de mondholte worden vrijgegeven, en de drugconcentratie bij 12h wordt ontdekt is hoger dan de minimum remmende concentratie die.

(4) Bioadhesive voor neus

Het neusbeleid kan op speciale patiënten worden gericht die ongelegen of moeilijk zijn om mondeling en intraveneus beleid uit te voeren. Carbomer 971P werd gebruikt als hulpmateriaal om mist van het apomorfine de neuspoeder te ontwikkelen. De aanhoudende versiestudie toonde aan dat de biologische beschikbaarheid van deze doseringsvorm aan dat van onderhuidse injectie gelijkwaardig is, en het heeft versieeffect ondersteund. Najafabadi et al. rapporteerde dat de insuline in het gelnevel van kaartpom werd gemaakt.

Carbomer kan in producten van diverse specificaties volgens de graad van polymerisatie worden verdeeld. De toepassing van producten van elke specificatie zal wegens de graad van polymerisatie en viscositeit variëren. Onder hen, carbomer 934, 940, 941, zijn enz. het wijdst gebruikt. Desheng is één van de fabrikanten van Carbomer, die Carbomer 940 en 980 kunnen verstrekken, en u kunt overleg vragen als u het nodig hebt.