Aangezien de heparine werd ontdekt, wordt het nog wijd gebruikt in de preventie en de behandeling van diverse thromboembolic ziekten toe te schrijven aan zijn snel begin van actie, welomlijnd curatief effect en omkeerbaar antistollingsmiddeleffect. Nochtans, zijn er vele types van heparine met gelijkaardige namen, zoals lage de buis bijkomende heparine van de bloedinzameling, - molecuulgewichtheparine, enoxaparin, nadroparin, enz., die gemakkelijk tot wederzijdse verwarring kunnen leiden. Wat zijn de types van heparine en wat zijn de verschillen tussen elk type van heparine? Vandaag neemt Desheng u om te weten te komen.
De heparine is hoofdzakelijk verdeeld in unfractionated heparine (UFH), lage de buis bijkomende heparine van de bloedinzameling, - molecuulgewichtheparine (LMWH), heparinederivaten (zoals fondaparinuxnatrium), en heparineanalogons (zoals danaparin).
Types van heparine
Unfractionated heparine is een mengsel van gesulfateerd glycosaminoglycans (Proppen). Het is een mucopolysaccharide sulfaat afwisselend uit D-glucosamine, l-Iduronic zuur en D-Glucuronic zuur wordt samengesteld, die van de longen van vee of intestinale mucosa van vee, schapen en varkens kunnen worden voorbereid dat.
De vacuümheparine van het de buisantistollingsmiddel van de bloedinzameling (natriumheparine of lithiumheparine) is een additief in de buizen van de bloedinzameling. Het wordt gebruikt in antistollingsmiddelbuizen om bloedcoagulatie na bloedinzameling voor een bepaalde periode in vitro te verhinderen. Deze heparine is niet gewoonlijk van injectierang. Het is verschillend van heparinedrugs, maar zijn kracht is vrij hoog.
De heparine voor Kosmetische grondstof kan aan voedingsroom worden toegevoegd, oogroom, acne-verwijdert producten en de agenten van de haargroei, enz. Het heeft vele functies als het verhogen van de vasculaire doordringbaarheid van de huid, die lokale vasculaire omloop verbeteren, bevorderend de levering van huidvoedingsmiddelen en de afscheiding van metabolisch afval. Het speelt een goede rol in gezondheidszorg en onderhoud van de huid.
Heparine met laag - die het molecuulgewicht is een short-chain voorbereiding uit de scheiding of de degradatie van unfractionated heparine wordt verkregen. wegens verschillen in moleculaire grootte, antistollingsmiddelactiviteit, voorbereidingsmethode, en fabrikant, algemeen gebruikte klinische heparine met laag - het molecuulgewicht omvat enoxaparin, dalteparin, en nadroparin.
Verschillen tussen diverse heparine
Verschillend molecuulgewicht
De molecuulgewichtwaaier van unfractionated heparine is 3000~30000Da, en het gemiddelde molecuulgewicht is 15000Da, die aan 45 suikereenheden gelijkwaardig is. Het molecuulgewicht van laag - de molecuulgewichtheparine is ongeveer 1/3 van dat van unfractionated heparine, en het molecuulgewicht van fondaparinux is kleinst, slechts 1728Da. De grootte van het molecuulgewicht is nauw verwant aan de antistollingsmiddelactiviteit en het mechanisme van actie van de drug.
Verschillend mechanisme van functie
Het antistollingsmiddeleffect van heparine wordt hoofdzakelijk bemiddeld door antithrombin III (bij-III). De heparinemolecule combineert met bij-III lysineresidu om omkeerbare complex te vormen, die de bij-III configuratie verandert. Dan de actieve die plaats van arginine volledig wordt blootgesteld om snel met het serine actieve centrum van IIa (trombase), IXa, Xa, XIa, enz. te binden. Het versnelt de inactivering van coagulatiefactoren.
Wanneer de heparine factor IXa/IIa door AT-III buiten werking stelt, moet het met bij-III en coagulatiefactor combineren om ternaire complex te vormen, terwijl wanneer buiten werking stellend door factor Xa, het slechts met bij-III moet combineren. Zodra heparine-bij-iii-coagulatie complexe de factor wordt gevormd, wordt de heparine gescheiden van complex, gecombineerd met een andere molecule van bij-III voor herhaald gebruik.
Verschillende pharmacokinetic eigenschappen
Unfractionated heparine kan onderhuids, intraveneus of intraveneus worden ingespoten, maar zijn biologische beschikbaarheid is laag tijdens onderhuidse injectie, en zijn verwijdering in vivo is dose-dependent. Bovendien is het plasma eiwit bindende tarief van unfractionated heparine zo hoog zoals 80%, en de meesten van hen ook verbindend aan endothelial cellen, macrophages, enz. Dat maakt zijn antistollingsmiddelactiviteit onvoorspelbaar. Vergeleken met unfractionated lage heparine, - de molecuulgewichtheparine heeft duidelijke pharmacokinetic voordelen. Na onderhuidse injectie, de biologische beschikbaarheid van laag - de molecuulgewichtheparine kan 90% bereiken, en het plasma eiwit bindende tarief is laag, zodat is het antistollingsmiddeleffect voorspelbaarder dan unfractionated heparine.
Men zou moeten opmerken dat de heparine momenteel door Desheng (natriumheparine en lithiumheparine) wordt geproduceerd en wordt ontwikkeld hoofdzakelijk als antistollingsmiddel in de buizen die van de bloedinzameling wordt gebruikt. Het kan noch als geneeskrachtige rang worden ingespoten noc worden gebruikt. Zijn kracht is vrij hoog, over het algemeen tussen 150IU-180IU. Natuurlijk, kan een hogere kracht worden aangepast. Maar hoger de kracht, duurder de prijs. Als u het kopen vereisten hebt, gelieve voor details te contacteren!
