Verschillen tussen diverse heparine

Sinds de ontdekking van heparine wordt het nog steeds veel gebruikt bij de preventie en behandeling van verschillende trombo-embolieziekten vanwege het snelle optreden ervan.definitieve genezende werking en omkeerbaar anticoagulerend effectEr zijn echter veel soorten heparine met vergelijkbare namen, zoals bloedverzamelbuisadditieve heparine, lage moleculaire heparine, enoxaparin, nadroparin, enz.,die gemakkelijk tot wederzijdse verwarring kunnen leidenWat zijn de soorten heparine en wat zijn de verschillen tussen elk type heparine?

Heparine wordt voornamelijk onderverdeeld in niet-gefractioneerde heparine (UFH),toevoegingsmiddel voor bloedopnameslangenheparine, heparine met een laag moleculair gewicht (LMWH), heparine-derivaten (zoals fondaparinux natrium) en heparine-analogen (zoals danaparine).

Onfractioneerde heparine is een mengsel van sulfaatglycosaminoglycanen (GAG's). Het is een mucopolysaccharide sulfaat, afwisselend samengesteld uit D-glucosamine, L-iduronzuur en D-glucuronzuur,die kan worden bereid uit de longen van runderen of uit het darmslijmvlies van runderen, schapen en varkens.

Vacuümbloedverzamelbuis anticoagulant heparine (natriumheparine of lithiumheparine) is een additief in bloedverzamelbuizen.Het wordt gebruikt in anticoagulantiebuizen om bloedstolling in vitro te voorkomen na een bepaalde tijdsduur van bloedverzameling.Deze heparine is meestal niet geschikt voor injectie.

Heparine voor cosmetische grondstoffen kan worden toegevoegd aan voedingscrèmes, oogcrèmes, acneverwijderende producten en haargroeimiddelen, enz.Het heeft veel functies zoals het verhogen van de doorlaatbaarheid van de huid.Het verbetert de plaatselijke bloedsomloop, bevordert de toevoer van voedingsstoffen in de huid en de uitscheiding van stofwisselingsafval.

Heparine met een laag moleculair gewicht is een korte ketenpreparaat dat wordt verkregen door scheiding of afbraak van niet-gefractioneerde heparine.voorbereidingsmethodeDe meest gebruikte klinische heparines met een laag moleculair gewicht zijn enoxaparin, dalteparin en nadroparin.

Verschillend moleculair gewicht

Het moleculaire gewichtsbereik van niet-gefractioneerde heparine is 3000~30000Da, en het gemiddelde moleculaire gewicht is 15000Da, wat overeenkomt met 45 suiker eenheden.Het moleculaire gewicht van heparine met een laag moleculair gewicht is ongeveer 1/3 van dat van onfractioneerde heparineDe grootte van het moleculaire gewicht is nauw verbonden met de anticoagulante activiteit en het werkingsmechanisme van het geneesmiddel.

Dandere mechanisme vanfunctie

Het anticoagulerende effect van heparine wordt voornamelijk gemedieerd door antithrombin III (AT-III).die de AT-III-configuratie wijzigtVervolgens bindt de actieve site van arginine zich snel aan het serineactieve centrum van IIa (trombine), IXa, Xa, XIa, enz. Het versnelt de inactivatie van stollingsfactoren.

Wanneer heparine factor IXa/IIa inactiveert door AT-III, moet het zich combineren met AT-III en coagulatiefactor om een ternair complex te vormen, terwijl wanneer het inactiveert door factor Xa,het hoeft alleen te worden gecombineerd met AT-IIIZodra het heparine-AT-III-stollingsfactorcomplex is gevormd, wordt heparine losgemaakt van het complex en gecombineerd met een ander molecuul van AT-III voor herhaald gebruik.

Dandere farmacokinetische eigenschappen

Onfractioneerde heparine kan subcutaan, intraveneus of intraveneus worden geïnjecteerd, maar de biologische beschikbaarheid is laag bij subcutaan injectie en de eliminatie in vivo is dosisafhankelijk.BovendienDe bindingsgraad van niet-gefractioneerde heparine aan plasma-eiwitten is tot 80%, en de meeste van hen binden zich ook aan endotheelcellen, macrofagen, enz.Vergeleken met niet-gefractioneerde heparineNa subcutane injectie kan de biologische beschikbaarheid van heparine met een laag moleculair gewicht 90% bereiken.en de bindingsgraad aan plasma-eiwitten laag is, dus het anticoagulerende effect is voorspelbaarder dan niet-gefractioneerde heparine.

Het dient op te merken dat de heparine die momenteel door Desheng wordt geproduceerd en ontwikkeld (natriumheparine enLithiumheparineHet kan niet worden geïnjecteerd of gebruikt als geneesmiddel. Het is relatief krachtig, meestal tussen 150 en 180 IE.een hogere kracht kan worden aangepastMaar hoe hoger de sterkte, hoe duurder de prijs.